En vandopløseligt, thapsigargin prodrug indeholdende den cytotoksiske analog af thapsigargin, 8 - O-(12Aminododecanoyl) -8-O debutanoylthapsigargin (12-ADT) forbundet via en carboxyl-gruppen til den målretning peptid indeholdende aspartinsyre med potentielle antineoplastiske aktivitet. Efter intravenøs administration, ikke-giftige prodrug mål prostata specifik membran antigen (PSMA), en type II membran carboxypeptidase, som er overexpressed i prostata cancerceller og i neovasculature af mest solide tumorer, men ikke i normale blodkar. G-202 er derefter, gennem hydrolyse, konverteres til den aktive cytotoksiske analog af thapsigargin 12-ADT-Asp. 12-ADT binder sig til og blokke Sarcoplasmic/endoplasmatiske Reticulum Calcium ATPase (SERCA) pumpe, dermed øger koncentrationen af cytosole calcium, hvilket fører til en induktion af apoptose. Ved at forhindre næringsstofforsyning til tumorcellerne, G-202 kan være i stand til at hæmme tumorvækst. i forhold til thapsigargin alene, thapsigargin prodrug G-202 er stand til at opnå højere koncentrationer af de aktive agenter på webstedet tumor samtidig undgå systemisk toksicitet.