Pethidine er indiceret til behandling af moderate til svære smerter, og leveres som en hydrochlorid salt i tabletter, som en sirup eller med intramuskulært, subkutant eller intravenøs injektion. Stor del af 1900-tallet var var pethidine opioid valg for mange læger; i 1975 ordineret 60% af lægerne det akutte smerter og 22% for kroniske stærke smerter. Sammenlignet med morfin, blev pethidine anset for at være sikrere, bære en lavere risiko for afhængighed og for at være overlegne i behandling af smerter forbundet med galde krampe eller nyrekolik på grund af dets formodede antikolinerge effekter. Det blev senere opdaget at disse var alle myter og at den foretog en mindst lige så stor risiko for afhængighed, besad ingen fordelagtige effekter på biliær krampe eller nyrekolik sammenlignet med andre opioider og, på grund af dens giftige metabolit, norpethidine, det var mere giftige end andre opioider, især under lang tids brug.